Thuốc Bosulif 100mg, 500mg Bosutinib: Công dụng, Liều dùng

0
884
thuoc-bosulif-100mg-bosutinib-cong-dung-lieu-dung

Bosulif được sử dụng ở người lớn để điều trị một loại ung thư máu có tên là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính dương tính nhiễm sắc thể Philadelphia. Công dụng, liều dùng, cách dùng thuốc Bosulif ra sao? Tác dụng phụ của thuốc là gì? Trong khi sử dụng thuốc cần lưu ý những gì? Cùng Thuốc Đặc Trị 247 tìm hiểu bên dưới bài viết.

Thông tin thuốc Bosulif 100mg

  • Tên thương hiệu: Bosulif
  • Thành phần hoạt chất: Bosutinib
  • Hàm lượng: 100mg, 400mg, 500mg
  • Nhà sản xuất: Pfizer
  • Các thành phần không hoạt động:cellulose vi tinh thể, natri croscarmelloza, poloxamer, povidone, magiê stearate, rượu polyvinyl, titan dioxide, polyethylen glycol, Talc và sắt oxit màu vàng (cho viên 100 mg và 400 mg) và đỏ oxit sắt (cho 400 mg và 500 mg) viên nén mg).

Bosulif (Bosutinib) thuốc là gì?

  • Đây là một loại thuốc theo toa thương hiệu. Nó được FDA phê chuẩn để sử dụng ở người lớn mắc một loại ung thư máu nhất định có tên là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tínhnhiễm sắc thể (Ph +) Philadelphia (C + ) . CML cũng được gọi là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính.

Thuốc Bosulif được sử dụng cho Ph + CML theo hai cách:

  • Dùng để điều trị Ph + CML mới được chẩn đoán.
  • Dùng để điều trị Ph + CML ở những người đã thử điều trị trước đó mà không hiệu quả hoặc gây ra tác dụng phụ cần phải ngừng điều trị.

Dược lực học Bosulif

  • Dựa trên các phân tích phản ứng phơi nhiễm về hiệu quả, mối quan hệ giữa phơi nhiễm thuốc và khả năng đáp ứng cao hơn đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng. Dựa trên các phân tích phản ứng phơi nhiễm về an toàn, mối quan hệ giữa phơi nhiễm thuốc Bosulif và khả năng xảy ra các sự kiện an toàn cao hơn đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng.
  • Điện sinh lý tim: Với liều duy nhất 500mg thuốc với ketoconazole (chất ức chế CYP3A mạnh), không kéo dài khoảng QT đến bất kỳ mức độ phù hợp lâm sàng nào.

Dược động học Bosulif

Sự hấp thụ:

Sau khi dùng một liều bosutinib (500 mg) với thức ăn ở những người khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối là 34%. Sự hấp thu tương đối chậm, với nồng độ trung bình theo thời gian đến đỉnh (t max ) đạt được sau 6 giờ. Bosutinib thể hiện sự gia tăng tỷ lệ liều lượng AUC và C tối đa , trong phạm vi liều từ 200 đến 600 mg. Thức ăn làm tăng bosutinib C tối đa 1,8 lần và bosutinib AUC gấp 1,7 lần so với trạng thái nhịn ăn. Ở bệnh nhân CML ở trạng thái ổn định, C max (trung bình hình học, hệ số biến thiên [CV]%) là 145 (14) ng / mL, và AUC ss (trung bình hình học, CV%) là 2.700 (16) ng h / mL sau khi dùng bosutinib 400 mg cùng thức ăn hàng ngày. Sau 500 mg bosutinib hàng ngày với thức ăn, C tối đalà 200 (6) ng / mL và AUC ss là 3.640 (12) ng h / mL. Độ hòa tan của bosutinib phụ thuộc vào pH và sự hấp thu bị giảm khi tăng pH dạ dày.

Phân bổ:

Sau khi dùng một liều bosutinib tĩnh mạch duy nhất 120 mg cho người khỏe mạnh, bosutinib có thể tích phân bố trung bình (% hệ số biến thiên) là 2,331 (32) L, cho thấy rằng bosutinib được phân phối rộng rãi đến các mô mạch máu phụ.

Bosutinib liên kết cao với protein huyết tương người trong ống nghiệm (94%) và ex vivo ở người khỏe mạnh (96%), và liên kết không phụ thuộc vào nồng độ.

Chuyển đổi sinh học:

Các nghiên cứu in vitro và in vivo chỉ ra rằng bosutinib (hợp chất gốc) trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu ở gan ở người. Sau khi dùng một hoặc nhiều liều bosutinib (400 hoặc 500 mg) cho người, các chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn dường như là bosutinib được oxy hóa (M2) và N -desmethyl hóa (M5), với bosutinib N -oxide (M6) ở dạng tuần hoàn phụ chất chuyển hóa. Mức độ phơi nhiễm toàn thân của chất chuyển hóa N -desmethyl hóa là 25% hợp chất mẹ, trong khi chất chuyển hóa được oxy hóa bằng 19% hợp chất gốc. Tất cả 3 chất chuyển hóa đều thể hiện hoạt tính thấp hơn 5% so với bosutinib trong xét nghiệm tăng sinh không phụ thuộc vào nguyên bào sợi được biến đổi Src. Trong phân, bosutinib và N-desmethyl bosutinib là các thành phần chính liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu in vitro với microsome gan người chỉ ra rằng isozyme cytochrome P450 chính liên quan đến chuyển hóa của bosutinib là CYP3A4 và các nghiên cứu tương tác thuốc cho thấy ketoconazole và rifampicin có ảnh hưởng rõ rệt đến dược động học của bosutinib. Không quan sát thấy sự chuyển hóa của bosutinib với CYPs 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A5.

Loại bỏ:

Ở những đối tượng khỏe mạnh được tiêm một liều bosutinib tĩnh mạch duy nhất 120 mg, thời gian bán thải cuối cùng (% CV) trung bình là 35,5 (24) giờ và độ thanh thải (% CV) trung bình là 61,9 (26) L / h. Trong một nghiên cứu cân bằng khối lượng với bosutinib đường uống, trung bình 94,6% tổng liều được phục hồi trong 9 ngày; phân (91,3%) là con đường bài tiết chính, với 3,29% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu. Bảy mươi lăm phần trăm liều đã được phục hồi trong vòng 96 giờ. Sự bài tiết của bosutinib không thay đổi trong nước tiểu thấp với khoảng 1% liều dùng ở cả những người khỏe mạnh và những người có khối u rắn ác tính tiến triển.

Cơ chế hoạt động của hoạt chất

  • Hoạt chất bosutinib là một TKI. Thuốc ức chế kinase BCR-ABL thúc đẩy CML; nó cũng là chất ức chế kinase họ Src bao gồm Src, Lyn và Hck. 
  • Thuốc ức chế 16 trong số 18 dạng BCR-ABL kinase kháng imatinib thể hiện trong các dòng tế bào myeloid ở chuột. Thuốc Bosulif không ức chế các tế bào đột biến T315I và V299L.

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Bosulif

Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Bosulif?

Các chất ức chế CYP3A mạnh hoặc vừa phải:

  • Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình làm tăng bosutinib C maxvà AUC so với thuốc Bosulif có thể làm tăng nguy cơ độc tính.
  • Tránh sử dụng đồng thời các thuốc ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với thuốc.

Cảm ứng CYP3A mạnh:

  • Sử dụng đồng thời thuốc Bosulif với chất gây cảm ứng CYP3A mạnh làm giảm bosutinib C maxvà AUC so với thuốc này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
  • Tránh sử dụng đồng thời các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh với thuốc .

Thuốc ức chế bơm Proton (PPI):

  • Sử dụng đồng thời với PPI làm giảm bosutinib C maxvà AUC so với Bosulif đơn thuần có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
  • Để thay thế cho PPI, sử dụng các thuốc kháng axit hoặc thuốc ức chế H2 tác dụng ngắn và tách liều hơn 2 giờ so với liều thuốc này.

Ai không nên dùng thuốc Bosulif?

  • Bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc Bosulif.
  • Các phản ứng đã bao gồm sốc phản vệ. Trong các nghiên cứu ung thư đơn tác nhân Bosulif, sốc phản vệ xảy ra ở dưới 0,2% bệnh nhân được điều trị.

Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú

  • Đang mang thai hoặc dự định có thai. Thuốc Bosulif có thể gây hại cho thai nhi của bạn. Nữ giới có khả năng mang thai nên thử thai trước khi bắt đầu điều trị bằng thuốc
  • Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có thai trong khi điều trị bằng thuốc.
  • Nữ giới có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả (ngừa thai) trong khi điều trị bằng Bosulif và trong ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng. Nói chuyện với bác sĩ của bạn về các phương pháp kiểm soát sinh sản có thể phù hợp với bạn.
  • Đang cho con bú hoặc dự định cho con bú. Người ta không biết liệu thuốc Bosulif đi vào sữa mẹ hay nó có thể gây hại cho em bé của bạn. Không cho con bú trong khi điều trị bằng thuốc và trong ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.

Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc

Bosulif không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, nếu bệnh nhân dùng Bosulif bị chóng mặt, mệt mỏi, suy giảm thị lực hoặc các tác dụng không mong muốn khác có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc một cách an toàn, bệnh nhân nên hạn chế các hoạt động này miễn là các tác dụng không mong muốn vẫn còn.

Bosulif hình thức và hàm lượng 

  • Viên nén 100mg: màu vàng, hình bầu dục, hai mặt, viên nén bao phim được gỡ bằng “Pfizer” ở một bên và “100” ở mặt khác.
  • Viên 400mg: cam, hình bầu dục, hai mặt, viên nén bao phim được gỡ bằng “Pfizer” ở một mặt và “400” ở mặt kia.
  • Viên nén 500mg: viên nén màu đỏ, hình bầu dục, hai mặt, có màng được gỡ bằng “Pfizer” ở một mặt và “500” ở mặt kia.

Bosulif chỉ định thuốc cho những ai?

thuoc bosulif 100mg bosutinib la gi
Mỗi viên nén bao phim chứa 100mg bosutinib dưới dạng monohydrate
  • Giai đoạn mãn tính mới được chẩn đoán (CP) Philadelphia bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính nhiễm sắc thể (Ph + CML)
  • Pha mãn tính, pha tăng tốc (AP) hoặc pha nổ (BP) Ph + CML với sức đề kháng hoặc không dung nạp với trị liệu trước đó.

Liều dùng và cách sử dụng  Bosulif như thế nào?

Liều dùng thuốc Bosulif

Liều dùng khuyến nghị:

  • Liều Bosulif khuyến cáo được dùng bằng đường uống mỗi ngày một lần với thức ăn. Máy tính bảng phải được nuốt toàn bộ và không nên bị vỡ hoặc cắt. Tiếp tục điều trị bằng Bosulif cho đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp với trị liệu.
  • Nếu một liều bị bỏ lỡ quá 12 giờ, bệnh nhân nên bỏ qua liều và dùng liều theo quy định thông thường vào ngày hôm sau.
  • CP Ph + CML mới được chẩn đoán: được khuyến nghị là 400 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn.
  • CP, AP hoặc BP Ph + CML có tính kháng hoặc không dung nạp với trị liệu trước: Liều khuyến cáo và lịch trình của thuốc là 500 mg uống mỗi ngày một lần với thức ăn.

Tăng liều:

  • Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân Ph + CML ở người trưởng thành, việc tăng liều theo liều tăng 100 mg mỗi ngày một lần đến tối đa 600mg mỗi ngày được phép ở những bệnh nhân không đạt được hoặc duy trì phản ứng huyết học, tế bào học hoặc phản ứng phân tử và không có độ phân tử 3 hoặc cao hơn các phản ứng bất lợi ở liều khởi đầu được đề nghị

Cách sử dụng thuốc Bosulif

  • Dùng thuốc Bosulif chính xác theo chỉ định của bác sĩ.
  • Không thay đổi liều của bạn hoặc ngừng dùng mà không nói chuyện với bác sĩ trước.
  • Dùng thuốc Bosulif với thức ăn.
  • Nuốt cả viên thuốc Bosulif. Không nghiền nát, phá vỡ hoặc cắt viên thuốc. Không chạm hoặc xử lý các viên bị nghiền nát hoặc vỡ.
  • Nếu bạn dùng thuốc kháng axit hoặc thuốc chẹn H 2, hãy dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau thuốc Bosulif. Nếu bạn dùng thuốc ức chế bơm Proton (PPI), hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
  • Bạn nên tránh bưởi, nước bưởi và các chất bổ sung có chứa chiết xuất bưởi trong quá trình điều trị bằng thuốc. Các sản phẩm bưởi làm tăng lượng thuốc này trong cơ thể bạn.

Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều?

  • Gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
  • Tất nhiên, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Nên làm gì nếu quên một liều?

  • Nếu bạn quên dùng một liều thuốc Bosulif, hãy dùng càng sớm càng tốt.
  • Nhưng nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều Bosulif đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
  • Không dùng gấp đôi liều Bosulif đã quy định.

Bosulif (Bosutinib) tác dụng phụ 

thuoc bosulif 100mg bosutinib, gia thuoc bao nhieu
Không sử dụng Bosulif nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú

Tác dụng phụ nghiêm trọng

  • Các vấn đề dạ dày: Thuốc Bosulif có thể gây đau dạ dày (bụng), buồn nôn, tiêu chảy, nôn hoặc máu trong phân của bạn. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức cho bất kỳ vấn đề dạ dày.
  • Số lượng tế bào máu thấp: Thuốc Bosulif có thể gây ra số lượng tiểu cầu thấp (giảm tiểu cầu), số lượng hồng cầu thấp (thiếu máu) và số lượng bạch cầu thấp (giảm bạch cầu). Bác sĩ của bạn nên làm xét nghiệm máu để kiểm tra số lượng tế bào máu thường xuyên trong quá trình điều trị bằng thuốc này. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị chảy máu bất ngờ hoặc bầm tím, máu trong nước tiểu hoặc phân, sốt, hoặc bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng.
  • Vấn đề cuộc sống: Thuốc Bosulif có thể gây ra các vấn đề về gan. Bác sĩ của bạn nên làm xét nghiệm máu để kiểm tra chức năng gan của bạn thường xuyên trong quá trình điều trị bằng thuốc Bosulif. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu da hoặc phần trắng của mắt bạn chuyển sang màu vàng (vàng da) hoặc bạn có nước tiểu “màu trà” tối.
  • Vấn đề về tim: Thuốc có thể gây ra các vấn đề về tim, bao gồm cả suy tim. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn bị khó thở, tăng cân hoặc sưng ở tay, mắt cá chân hoặc bàn chân.
  • Vấn đề về thận: Thuốc Bosulif có thể gây ra các vấn đề về thận. Bác sĩ của bạn nên làm các xét nghiệm để kiểm tra chức năng thận của bạn khi bạn bắt đầu điều trị bằng Thuốc và trong quá trình điều trị

Tác dụng phụ phổ biến nhất

  • Bệnh tiêu chảy, buồn nôn
  • Số lượng tiểu cầu thấp, mệt mỏi
  • Sốt, ho, đau đầu
  • Thay đổi xét nghiệm chức năng gan, sưng tấy
thuoc bosulif 100mg bosutinib, mua thuoc o dau
Không nên sử dụng thuốc Bosulif nếu bạn bị dị ứng với bosutinib

Bảo quản thuốc ra sao?

  • Bảo quản thuốc Bosulif ở 20 ° C đến 25 ° C (68 ° F đến 77 ° F); Nhiệt độ cho phép từ 15 ° C đến 30 ° C (59 ° F đến 86 ° F)
  • Hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về cách đúng để loại bỏ thuốc hết hạn hoặc không sử dụng.

Bosulif giá bao nhiêu?

  • Để tham khảo giá thuốc Bosulif bao nhiêu? Liên hệ chúng tôi Thuốc Đặc Trị 247 Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.

Bosulif mua ở đâu?

  • Để tham khảo mua thuốc Bosulif ở đâu? Liên hệ 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.

Hướng dẫn mua hàng và thanh toán

Nhấp vào tìm nhà thuốc để tìm ngay địa chỉ nhà thuốc gần bạn nhất. Nếu có bất kì câu hỏi nào hãy nhấp vào BÌNH LUẬN bên dưới thông tin và câu hỏi của bạn về bài viết thuốc Bosulif. Chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc cho bạn.

**Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Bosulif 100mg, 500mg bosutinib được tổng hợp bởi Nguồn uy tín ThuocDacTri247 Health News với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.

**Website Thuocdactri247.com: Không bán lẻ dược phẩm, mọi thông tin trên website bao gồm: văn bản, hình ảnh, âm thanh, video hoặc các định dạng khác được tạo ra chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin cho quý đọc giả tham khảo các thông tin về bệnh. Chúng tôi không hoạt động bán lẻ dược phẩm dưới bất kỳ hình thức nào trên Website.

Tác giả: Võ Mộng Thoa

Tài Liệu Tham Khảo

Last Updated on 21/09/2021 by Võ Mộng Thoa

BÌNH LUẬN

Please enter your comment!
Please enter your name here