Thuốc Cabometyx (Cabozantinib-S-Malate): Công dụng và cách dùng thuốc

0
169
Thuoc Cabometyx Cabozantinib S Malate Cong dung va cach dung thuoc

Cabometyx được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến. Cách dùng, liều dùng thuốc ra sao? Khi sử dụng ta cần lưu ý những gì? Bài viết này, Thuốc Đặc Trị 247 xin giới thiệu chi tiết sản phẩm Cabometyx.

Thành phần Cabometyx

Cabometyx chứa hoạt chất Cabozantinib-S-Malate

Chỉ định dùng thuốc Cabometyx

Cabometyx là một loại thuốc ung thư được sử dụng để điều trị cho người lớn với:

  • Ung thư biểu mô tế bào thận tiên tiến (một loại ung thư thận). Nó được sử dụng cho những bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng một loại thuốc điều trị ung thư được gọi là ‘chất ức chế yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF)’. Nó cũng được sử dụng cho những bệnh nhân chưa được điều trị trước đó và bệnh ung thư có nguy cơ trở nên tồi tệ hơn nhanh chóng ở mức trung bình hoặc cao.
  • Ung thư biểu mô tế bào gan (một loại ung thư gan). Nó được sử dụng riêng cho những bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc ung thư sorafenib.
Thuoc Cabometyx Cabozantinib S Malate Cong dung va cach dung thuoc2
Chỉ định dùng thuốc Cabometyx

Quá liều lượng của Cabometyx

  • Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc này. Đem theo đơn thuốc và hộp thuốc cho bác sĩ xem.

Cảnh báo khi dùng thuốc Cabometyx

Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc Cabometyx, hãy nhớ thông báo cho bác sĩ về bất kỳ tình trạng y tế hoặc dị ứng nào bạn có thể mắc phải, bất kỳ loại thuốc nào bạn đang dùng, cho dù bạn đang mang thai hay cho con bú và bất kỳ thông tin quan trọng nào khác về sức khỏe của bạn. Những yếu tố này có thể ảnh hưởng đến cách bạn nên sử dụng thuốc Cabometyx.

Nhịp tim bất thường: 

Cabometyx có thể gây ra một vấn đề về nhịp tim được gọi là kéo dài QT.  Nếu bạn có tiền sử kéo dài QT, nhịp tim chậm hoặc không đều, nhịp tim không đều, suy tim, đau tim, bệnh tim, đang dùng các loại thuốc khác gây kéo dài QT, hoặc tiền sử gia đình bị đột tử do tim dưới 50 tuổi tuổi tác, thảo luận với bác sĩ của bạn về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng sức khỏe của bạn hoặc tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng như thế nào đến liều lượng và hiệu quả của thuốc Cabometyx.

Kiểm soát sinh sản: 

Nếu bạn hoặc đối tác của bạn đang trong độ tuổi sinh đẻ, điều quan trọng là bạn phải sử dụng  biện pháp kiểm soát sinh sản hiệu quả, để tránh những tổn hại có thể xảy ra cho em bé. Nên sử dụng biện pháp tránh thai trong khi dùng Cabometyx và ít nhất 4 tháng sau liều cuối cùng. Nếu bạn có thai trong khi dùng thuốc này, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Chảy máu:  

Cabometyx có thể làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu, khiến vết cắt khó cầm máu. Nếu bạn nhận thấy bất kỳ dấu hiệu chảy máu nào, chẳng hạn như chảy máu cam thường xuyên, bầm tím không rõ nguyên nhân hoặc phân có màu đen và hắc ín, hãy thông báo cho bác sĩ càng sớm càng tốt. Nếu bạn có tiền sử chảy máu nghiêm trọng, hãy thảo luận với bác sĩ về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng bệnh của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này như thế nào và liệu có cần theo dõi đặc biệt hay không.

Cục máu đông:  

Thuốc Cabometyx có thể làm tăng cơ hội hình thành cục máu đông, gây giảm lưu lượng máu đến các cơ quan hoặc tứ chi.

Giảm nhịp tim:  

Thuốc Cabometyx có thể làm giảm nhịp tim. Nếu bạn bị thấp tim hoặc gặp các triệu chứng của nhịp tim thấp, chẳng hạn như mệt mỏi, chóng mặt hoặc nhầm lẫn, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn.

Buồn ngủ / giảm tỉnh táo:  

Cabometyx có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc của bạn. Tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các công việc nguy hiểm tiềm ẩn khác cho đến khi bạn xác định được thuốc này ảnh hưởng đến bạn như thế nào.

Cân bằng chất lỏng và điện giải: 

Cabometyx có thể khiến nồng độ các chất điện giải như kali, natri, magiê, clorua và canxi trong máu thay đổi khi dùng thuốc này. Nếu bạn gặp các triệu chứng mất cân bằng chất lỏng và điện giải như đau cơ hoặc chuột rút; khô miệng; tê tay, chân hoặc môi; hoặc nhịp tim đập nhanh, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn càng sớm càng tốt. Bác sĩ sẽ làm xét nghiệm máu thường xuyên để theo dõi mức độ của các chất điện giải này trong máu khi bạn đang dùng thuốc này.

Thủng và lỗ rò đường tiêu hóa:  

Cabometyx đã được báo cáo là gây ra các lỗ thủng (lỗ) và lỗ rò (kết nối bất thường) trong dạ dày hoặc ruột. Những người mắc các bệnh lý ảnh hưởng đến dạ dày hoặc ruột, chẳng hạn như bệnh Crohn hoặc viêm túi thừa, hoặc các cuộc phẫu thuật dạ dày trước đó có thể bị rách niêm mạc dạ dày, có thể gây chảy máu nghiêm trọng. 

Nước bưởi:  

Bưởi và nước bưởi ảnh hưởng đến cách loại bỏ Cabometyx khỏi cơ thể. Tiêu thụ các sản phẩm từ bưởi có thể khiến lượng thuốc tích tụ quá nhiều trong cơ thể và gây ra các tác dụng phụ có hại. Không uống nước bưởi hoặc ăn bưởi bất cứ lúc nào trong khi dùng thuốc này để điều trị.

Cao huyết áp:  

Cabometyx có thể làm tăng huyết áp; có thể đến mức nguy hiểm đến tính mạng. Nếu bạn bị huyết áp cao, nên kiểm soát tốt bệnh này trước khi bắt đầu dùng Cabometyx. Nếu huyết áp của bạn không được kiểm soát trong khi dùng Cabometyx, bác sĩ có thể yêu cầu bạn ngừng dùng thuốc này.

Nhiễm trùng:  

Cũng như tiêu diệt tế bào ung thư, Cabometyx có thể làm giảm số lượng tế bào chống nhiễm trùng trong cơ thể (tế bào bạch cầu).

Chức năng gan:  

Bệnh gan hoặc giảm chức năng gan có thể khiến thuốc này tích tụ trong cơ thể, gây ra tác dụng phụ. Cabometyx cũng có thể làm giảm chức năng gan và có thể gây suy gan. Nếu bạn có vấn đề về gan, hãy thảo luận với bác sĩ về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng bệnh của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này như thế nào và liệu có cần theo dõi đặc biệt hay không. Bác sĩ có thể muốn kiểm tra chức năng gan của bạn thường xuyên bằng xét nghiệm máu trong khi bạn đang dùng thuốc này.

Hội chứng bệnh não sau có thể đảo ngược (RPLS):  

Đây là một bệnh hiếm gặp của não có thể xảy ra khi sử dụng các loại thuốc như Cabometyx. Nếu bạn gặp các dấu hiệu và triệu chứng của RPLS, chẳng hạn như đau đầu, co giật, thay đổi nhận thức hoặc thay đổi ý thức hoặc thị lực, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Phẫu thuật:  

Thuốc Cabometyx có thể khiến vết thương mất nhiều thời gian hơn để chữa lành. Nếu bạn đã lên lịch phẫu thuật, bao gồm cả phẫu thuật nha khoa, có thể cần ngừng dùng thuốc này trong 28 ngày trước khi phẫu thuật. Đảm bảo rằng tất cả các thành viên trong nhóm chăm sóc sức khỏe của bạn biết rằng bạn đang dùng Cabometyx và nói chuyện với bác sĩ của bạn về việc bạn có nên ngừng thuốc này trước khi phẫu thuật hay không.

Bệnh tuyến giáp:  

Thuốc Cabometyx có thể gây giảm chức năng tuyến giáp. Nếu bạn có vấn đề với tuyến giáp của mình, Cabometyx có thể làm cho những vấn đề này trở nên tồi tệ hơn. Nếu bạn gặp các triệu chứng của tuyến giáp kém hoạt động, chẳng hạn như cảm thấy lạnh bất ngờ, trầm cảm, táo bón hoặc mệt mỏi, hãy cho bác sĩ biết. 

Thời kỳ mang thai:  

Việc sử dụng Cabometyx có thể gây hại cho thai nhi nếu người mẹ dùng nó trong thời kỳ mang thai. Thuốc này không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ. Nếu bạn có thai trong khi dùng thuốc Cabometyx, hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay lập tức.

Cho con bú:  

Người ta không biết liệu Cabometyx có đi vào sữa mẹ hay không. Nếu bạn đang cho con bú và đang sử dụng thuốc này, nó có thể ảnh hưởng đến em bé của bạn. Nên tránh cho con bú khi đang dùng Cabometyx và trong 4 tháng sau liều thuốc cuối cùng. Nói chuyện với bác sĩ của bạn về việc bạn có nên tiếp tục cho con bú hay không.

Trẻ em:  

Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng thuốc này chưa được thiết lập cho trẻ em.

Cách dùng thuốc Cabometyx

Cabometyx chỉ có thể được kê đơn và việc điều trị nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm sử dụng thuốc điều trị ung thư.

Cabometyx có sẵn dưới dạng viên nén (20, 40 và 60 mg). Liều khuyến cáo là 60 mg một lần một ngày. Bệnh nhân không nên ăn trong ít nhất hai giờ trước và một giờ sau khi dùng Cabometyx. Có thể cần phải giảm liều hoặc ngừng điều trị tạm thời nếu xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng hoặc không thể chấp nhận được. Điều trị được tiếp tục miễn là bệnh nhân có lợi từ nó hoặc cho đến khi các tác dụng phụ trở nên không thể chấp nhận được.

Để biết thêm thông tin về việc sử dụng Cabometyx, hãy xem tờ rơi gói hoặc liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.

Thuốc Cabometyx có thể xảy ra tác dụng phụ gì?

Các tác dụng phụ nghiêm trọng thường gặp nhất (gặp ở hơn 1 trên 100 người) với Cabometyx ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận là đau bụng (đau bụng), cao huyết áp, tiêu chảy, buồn nôn (cảm thấy buồn nôn), nôn mửa, chán ăn, chóng mặt, mệt mỏi, mất nước, hạ natri máu và hạ canxi máu (nồng độ natri và magiê trong máu thấp), hội chứng rối loạn cảm giác lòng bàn tay (hội chứng bàn tay-chân, bao gồm phát ban và tê ở lòng bàn tay và lòng bàn chân), suy nhược, tắc mạch (cục máu đông mạch) và thuyên tắc phổi (cục máu đông trong mạch máu ở phổi).

Các tác dụng phụ nghiêm trọng thường gặp nhất (gặp ở hơn 1 trên 100 người) với Cabometyx ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào gan là bệnh não gan (tác dụng có hại trên não do tổn thương gan), mệt mỏi, nôn mửa, đau bụng, hạ natri máu, chứng liệt bàn chân. hội chứng erythrodysaesthesia, suy nhược, tiêu chảy và lượng tiểu cầu trong máu thấp.

Tương tác thuốc Cabometyx

Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với Cabometyx

Chất ức chế và cảm ứng CYP3A4:

Sử dụng ketoconazole chất ức chế CYP3A4 mạnh (400 mg mỗi ngày trong 27 ngày) cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm độ thanh thải cabozantinib (29%) và tăng phơi nhiễm cabozantinib trong huyết tương (AUC) liều đơn lên 38%. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ritonavir, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, nước bưởi) với cabozantinib.

Sử dụng rifampicin cảm ứng CYP3A4 mạnh (600 mg mỗi ngày trong 31 ngày) cho người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng độ thanh thải cabozantinib (4,3 lần) và giảm tiếp xúc với cabozantinib liều đơn trong huyết tương (AUC) 77%. Do đó, nên tránh dùng đồng thời mãn tính các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh (ví dụ, phenytoin, carbamazepine, rifampicin, phenobarbital hoặc các chế phẩm thảo dược có chứa St. John’s Wort [Hypericum perforatum]) với cabozantinib.

Chất điều chỉnh độ pH dạ dày:

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton (PPI) esomeprazole (40 mg mỗi ngày trong 6 ngày) với một liều duy nhất 100 mg cabozantinib cho những người tình nguyện khỏe mạnh không dẫn đến ảnh hưởng có ý nghĩa lâm sàng đối với việc tiếp xúc với cabozantinib trong huyết tương (AUC). Không điều chỉnh liều được chỉ định khi các thuốc điều chỉnh pH dạ dày (ví dụ, PPI, chất đối kháng thụ thể H2 và thuốc kháng acid) được sử dụng đồng thời với cabozantinib.

Thuốc ức chế MRP2: 

Dữ liệu in vitro chứng minh rằng cabozantinib là chất nền của MRP2. Do đó, dùng thuốc ức chế MRP2 có thể làm tăng nồng độ cabozantinib trong huyết tương.

Ảnh hưởng của Cabometyx đối với các sản phẩm thuốc khác

Ảnh hưởng của Cabometyx trên dược động học của steroid tránh thai vẫn chưa được nghiên cứu. Vì tác dụng tránh thai không thay đổi có thể không được đảm bảo, nên sử dụng một biện pháp tránh thai bổ sung, chẳng hạn như biện pháp rào cản, được khuyến nghị.

Do mức độ liên kết với protein huyết tương cao của cabozantinib (phần 5.2), có thể xảy ra tương tác dịch chuyển protein huyết tương với warfarin. Trong trường hợp kết hợp như vậy, các giá trị INR cần được theo dõi.

Chất nền P-glycoprotein: 

Cabozantinib là chất ức chế (IC 50 = 7,0 μM), nhưng không phải là chất nền, đối với các hoạt động vận chuyển P-gp trong hệ thống xét nghiệm hai chiều sử dụng tế bào MDCK-MDR1. Do đó, cabozantinib có thể có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết tương của các chất nền P-gp được sử dụng đồng thời. Các đối tượng nên được thận trọng khi dùng chất nền P-gp (ví dụ: fexofenadine, aliskiren, ambrisentan, dabigatran etexilate, digoxin, colchicine, maraviroc, posaconazole, ranolazine, saxagliptin, sitagliptin, talinolol, tolvaptanini) trong khi dùng cabozantini.

Chống chỉ định thuốc Cabometyx

  • Thuốc Cabometyx chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Dược động học thuốc Cabometyx

Thuoc Cabometyx Cabozantinib S Malate Cong dung va cach dung thuoc1
Dược động học thuốc Cabometyx

Sự hấp thụ

Sau khi uống cabozantinib, nồng độ đỉnh cabozantinib trong huyết tương đạt được sau khi dùng liều 3 đến 4 giờ. Hồ sơ thời gian nồng độ thuốc trong huyết tương cho thấy đỉnh hấp thu thứ hai khoảng 24 giờ sau khi dùng thuốc, điều này cho thấy cabozantinib có thể trải qua tuần hoàn gan ruột.

Lặp lại liều cabozantinib hàng ngày ở mức 140 mg trong 19 ngày dẫn đến tích lũy cabozantinib trung bình khoảng 4 đến 5 lần (dựa trên AUC) so với dùng một liều duy nhất; trạng thái ổn định đạt được vào khoảng Ngày 15.

Một bữa ăn giàu chất béo làm tăng vừa phải giá trị C max và AUC (tương ứng là 41% và 57%) so với tình trạng nhịn ăn ở những người tình nguyện khỏe mạnh được dùng một liều cabozantinib uống 140 mg. Không có thông tin về tác dụng thực phẩm chính xác khi dùng 1 giờ sau khi dùng cabozantinib.

Không thể chứng minh tương đương sinh học giữa các công thức viên nang cabozantinib và viên nén sau khi dùng một liều 140 mg duy nhất ở những người khỏe mạnh. Đã quan sát thấy sự gia tăng 19% C max của công thức viên nén (CABOMETYX) so với công thức viên nang (COMETRIQ). Một sự khác biệt ít hơn 10% trong AUC đã được quan sát thấy giữa các công thức viên nén cabozantinib (CABOMETYX) và viên nang (COMETRIQ).

Phân bổ

Cabozantinib liên kết với protein cao trong ống nghiệm trong huyết tương người (≥ 99,7%). Dựa trên mô hình dân số-dược động học (PK), thể tích phân bố của ngăn trung tâm (Vc / F) được ước tính là 212 L. Sự gắn kết với protein không bị thay đổi ở những đối tượng bị suy giảm chức năng gan hoặc thận nhẹ hoặc vừa.

Chuyển đổi sinh học

Cabozantinib được chuyển hóa in vivo. Bốn chất chuyển hóa có trong huyết tương ở mức phơi nhiễm (AUC) lớn hơn 10% chất gốc: XL184-N-oxit, sản phẩm phân cắt amide XL184, XL184 monohydroxy sulfate, và sản phẩm phân cắt 6-desmethyl amide sulfate. Hai chất chuyển hóa không liên hợp (sản phẩm phân cắt amide XL184-N-oxit và XL184), có <1% hiệu lực ức chế kinase tại mục tiêu của cabozantinib mẹ, mỗi chất đại diện cho <10% tổng số tiếp xúc huyết tương liên quan đến thuốc.

Cabozantinib là chất nền để chuyển hóa CYP3A4 trong ống nghiệm , như một kháng thể trung hòa với CYP3A4, ức chế sự hình thành chất chuyển hóa XL184 N-oxit> 80% trong quá trình ủ microomal gan người (HLM) xúc tác NADPH; ngược lại, các kháng thể trung hòa CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2D6 và CYP2E1 không ảnh hưởng đến sự hình thành chất chuyển hóa của cabozantinib. Một kháng thể trung hòa với CYP2C9 cho thấy ảnh hưởng tối thiểu đến sự hình thành chất chuyển hóa của cabozantinib (tức là giảm <20%).

Loại bỏ

Trong một phân tích PK quần thể về cabozantinib sử dụng dữ liệu thu thập từ 1883 bệnh nhân và 140 tình nguyện viên khỏe mạnh sau khi uống với một loạt các liều từ 20 đến 140 mg, thời gian bán hủy cuối trong huyết tương của cabozantinib là khoảng 110 giờ. Độ thanh thải trung bình (CL / F) ở trạng thái ổn định được ước tính là 2,48 L / giờ. Trong khoảng thời gian thu thập 48 ngày sau khi dùng một liều duy nhất 14 C-cabozantinib ở những người tình nguyện khỏe mạnh, khoảng 81% tổng hoạt độ phóng xạ được sử dụng đã được phục hồi với 54% trong phân và 27% trong nước tiểu.

Bảo quản thuốc Cabometyx ra sao?

  • Thuốc Cabometyx được bảo quản ở nhiệt độ phòng.
  • Không được dùng thuốc Cabometyx quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
  • Không được loại bỏ thuốc Cabometyx vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này.

Thuốc Cabometyx giá bao nhiêu?

  • Giá bán của thuốc Cabometyx sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.

** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Cabometyx tại Thuốc Đặc Trị 247 với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.

Bác sĩ: Võ Mộng Thoa


Nguồn Tham Khảo

  1. Nguồn: https://www.medbroadcast.com/drug/getdrug/cabometyx. Truy cập ngày 24/08/2021.
  2. Cabometyx– Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Cabozantinib. Truy cập ngày 24/08/2021.

Last Updated on 24/08/2021 by Võ Mộng Thoa

Đánh giá

BÌNH LUẬN

Please enter your comment!
Please enter your name here