Epclusa là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan C. Thuốc được phê duyệt ở Canada cho những người có tất cả các kiểu gen của vi rút viêm gan C. Thuốc là sự kết hợp của velpatasvir và sofosbuvir. Hai loại thuốc này được điều chế thành một viên. Nó được thực hiện một lần một ngày có hoặc không có thức ăn. Mời quý đọc giả cùng Nhà Thuốc Hồng Đức Online theo dõi bài viết bên dưới nhé.
Epclusa thông tin thuốc
- Tên chung: sofosbuvir và velpatasvir.
- Tên thương hiệu: Epclusa.
- Thành phần của thuốc Epclusa:
+ Velpatasvir: …………….100mg.
+ Sofosbuvir:……………..400mg. - Quy cách: Hộp 28 viên nén.
- Nhà sản xuất: Gilead.
Xem thêm các bài viết liên quan đến gan: Viêm gan
Epclusa là thuốc gì?
Epclusa là thuốc chứa sự kết hợp của sofosbuvir và velpatasvir. Đây là thuốc kháng vi-rút ngăn vi-rút viêm gan C (HCV) nhân lên trong cơ thể bạn.
Dược lực học
Điện sinh lý tim:
Hiệu quả của sofosbuvir 400 mg (liều lượng khuyến cáo) và 1200 mg (gấp 3 lần liều lượng khuyến cáo) trên khoảng QTc đã được đánh giá trong một thử nghiệm QT kỹ lưỡng có kiểm soát hoạt động (moxifloxacin 400 mg). Với liều gấp 3 lần liều khuyến cáo, sofosbuvir không kéo dài QTc đến bất kỳ mức độ liên quan nào về mặt lâm sàng.
Tác dụng của velpatasvir 500 mg (gấp 5 lần liều khuyến cáo) đã được đánh giá trong một thử nghiệm QT kỹ lưỡng có kiểm soát hoạt động (moxifloxacin 400 mg). Với liều gấp 5 lần liều khuyến cáo, velpatasvir không kéo dài khoảng QTc đến bất kỳ mức độ liên quan nào về mặt lâm sàng.
Dược động học Epclusa
Sự hấp thụ Epclusa:
Các đặc tính dược động học của sofosbuvir, GS-331007 và velpatasvir đã được đánh giá ở đối tượng người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm gan C. Sau khi uống Epclusa, sofosbuvir được hấp thu nhanh chóng và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương được quan sát thấy sau 1 giờ dùng liều. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của GS-331007 được quan sát thấy 3 giờ sau khi dùng liều. Nồng độ đỉnh trung bình của Velpatasvir được quan sát thấy sau 3 giờ dùng liều.
Dựa trên phân tích dược động học dân số ở bệnh nhân nhiễm HCV, AUC trung bình ở trạng thái ổn định 0-24 đối với sofosbuvir (n = 982), GS-331007 (n = 1,428) và velpatasvir (n = 1,425) là 1,260, 13,970 và 2,970 ng • h / mL, tương ứng. C max ở trạng thái ổn định đối với sofosbuvir, GS-331007 và velpatasvir lần lượt là 566, 868 và 259 ng / mL. Sofosbuvir và GS-331007 AUC 0-24 và C max tương tự nhau ở đối tượng người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân nhiễm HCV. So với đối tượng khỏe mạnh (n = 331), velpatasvir AUC 0-24 và C max lần lượt thấp hơn 37% và 41% ở bệnh nhân nhiễm HCV.
Ảnh hưởng của thức ăn Epclusa:
Liên quan đến điều kiện nhịn ăn, việc sử dụng một liều Epclusa với chất béo vừa phải (~ 600 kcal, 30% chất béo) hoặc bữa ăn nhiều chất béo (~ 800 kcal, 50% chất béo) làm tăng 34% và 21% velpatasvir AUC 0-inf , tương ứng và tăng 31% và 5% trong velpatasvir C max , tương ứng. Bữa ăn có hàm lượng chất béo vừa phải hoặc nhiều chất béo làm tăng AUC 0-inf của sofosbuvir lần lượt là 60% và 78%, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến sofosbuvir C max . Bữa ăn vừa phải hoặc nhiều chất béo không làm thay đổi GS-331007 AUC 0-inf , nhưng làm giảm 25% và 37% C max của nó, tương ứng. Tỷ lệ đáp ứng trong các nghiên cứu Giai đoạn 3 là tương tự ở những bệnh nhân nhiễm HCV được dùng Epclusa cùng với thức ăn hoặc không có thức ăn. Epclusa có thể được sử dụng mà không liên quan đến thức ăn.
Phân bổ Epclusa:
Sofosbuvir liên kết khoảng 61-65% với protein huyết tương người và sự gắn kết này không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng từ 1 µg / mL đến 20 µg / mL. Liên kết protein của GS-331007 rất ít trong huyết tương người. Sau một liều 400 mg duy nhất của [ 14 C] -sofosbuvir ở người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương [ 14 C] là xấp xỉ 0,7.
Velpatasvir liên kết> 99,5% với protein huyết tương người và liên kết không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong khoảng 0,09 µg / mL đến 1,8 µg / mL. Sau một liều duy nhất 100 mg [ 14 C] -velpatasvir ở những người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương [ 14 C] dao động trong khoảng 0,52 đến 0,67.
Chuyển đổi sinh học:
Epclusa Sofosbuvir được chuyển hóa nhiều ở gan để tạo thành triphosphat tương tự nucleoside có hoạt tính dược lý GS-461203. Con đường hoạt hóa trao đổi chất bao gồm sự thủy phân tuần tự gốc carboxyl ester được xúc tác bởi cathepsin A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1) của con người và sự phân cắt phosphoramidate bởi protein liên kết nucleotide bộ ba histidine 1 (HINT1), tiếp theo là sự phosphoryl hóa bởi con đường sinh tổng hợp pyrimidine nucleotide. Quá trình Dephoryl hóa dẫn đến việc hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007 không thể được tái phosphoryl hóa một cách hiệu quả và thiếu hoạt tính chống HCV trong ống nghiệm. Sofosbuvir và GS-331007 không phải là chất nền hoặc chất ức chế các enzym UGT1A1 hoặc CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Sau một liều uống 400 mg duy nhất của [ 14C] -sofosbuvir, GS-331007 chiếm khoảng> 90% tổng số phơi nhiễm toàn thân.
Velpatasvir là chất nền của CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4 với tốc độ luân chuyển chậm. Sau một liều duy nhất 100 mg [ 14 C] -velpatasvir, phần lớn (> 98%) hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là thuốc gốc. Velpatasvir được monohydroxyl hóa và khử methyl là các chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người. Vật velpatasvir không thay đổi là loài chính có trong phân.
Loại bỏ:
Sau một liều uống 400 mg duy nhất của [ 14 C] -sofosbuvir, tổng khả năng phục hồi trung bình của truyền [ 14 C] lớn hơn 92%, bao gồm khoảng 80%, 14% và 2,5% được phục hồi trong nước tiểu, phân, và không khí hết hạn, tương ứng. Phần lớn liều sofosbuvir được phục hồi trong nước tiểu là GS-331007 (78%) trong khi 3,5% được phục hồi dưới dạng sofosbuvir. Những dữ liệu này chỉ ra rằng sự thanh thải ở thận là con đường thải trừ chính của GS-331007. Thời gian bán thải cuối trung bình của sofosbuvir và GS-331007 sau khi dùng Epclusa tương ứng là 0,5 và 25 giờ.
Sau một liều uống 100 mg duy nhất của [ 14 C] -velpatasvir, tổng khả năng phục hồi trung bình của truyền [ 14 C] là 95%, bao gồm khoảng 94% và 0,4% được phục hồi từ phân và nước tiểu, tương ứng. Velpatasvir không thay đổi là loài chủ yếu trong phân, chiếm trung bình 77% liều dùng, tiếp theo là velpatasvir monohydroxyl hóa (5,9%) và velpatasvir khử methyl (3,0%). Những dữ liệu này chỉ ra rằng sự bài tiết qua mật của thuốc mẹ là con đường thải trừ chính đối với velpatasvir. Thời gian bán thải cuối cùng trung bình của velpatasvir sau khi dùng Epclusa là khoảng 15 giờ.
Cơ chế hoạt động của hoạt chất
- Viêm gan C là một bệnh về gan do vi rút gây ra. Virus là một vi trùng rất nhỏ tạo ra các bản sao của chính nó để tồn tại bằng một quá trình gọi là sao chép. Virus viêm gan C có ít nhất sáu chủng khác nhau, còn được gọi là kiểu gen.
- Thuốc là một loại thuốc kháng vi-rút (DAA) tác dụng trực tiếp. DAAs là một nhóm thuốc ngăn chặn trực tiếp khả năng tạo ra các bản sao của virus viêm gan C.
- Thuốc Epclusa là sự kết hợp của hai DAA. Những loại thuốc này hoạt động bằng cách làm suy yếu hoạt động của các protein cần thiết cho bệnh viêm gan C.
- Một trong hai loại thuốc trong Epclusa là sofosbuvir, là chất ức chế nucleotide polymerase, và loại còn lại là velpatasvir, là một NS5A (protein không cấu trúc 5A của virus viêm gan C) chất ức chế.
- Sofosbuvir can thiệp vào quá trình sinh sản vật chất di truyền của vi rút viêm gan C. velpatasvir hoạt động bằng cách can thiệp vào một loại protein cần thiết cho vi rút.
- Hai loại thuốc Epclusa kết hợp với nhau sẽ làm giảm đáng kể và sau đó ngừng sản xuất các bản sao mới của virus viêm gan C. Điều trị viêm gan C có thể chữa khỏi bệnh viêm gan C. Tuy nhiên, một người có thể bị nhiễm lại.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Velasof 400mg/100mg Sofosbuvir & Velpatasvir
Công dụng của thuốc Epclusa
- Thuốc Epclusa được sử dụng để điều trị viêm gan C mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên hoặc nặng ít nhất 17 kg (37 lbs).
- Đôi khi nó được dùng kết hợp với một loại thuốc kháng vi-rút khác được gọi là ribavirin ở những người cũng bị xơ gan tiến triển.
- Thuốc Epclusa còn điều trị các kiểu gen cụ thể của bệnh viêm gan C và chỉ ở một số người nhất định.
- Chỉ sử dụng các loại thuốc được kê cho bạn. Không dùng chung thuốc với người khác.
Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Epclusa
Trước khi dùng thuốc epclusa 400/100 mg, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với sofosbuvir hoặc velpatasvir; hoặc nếu bạn có bất kỳ dị ứng nào khác. Sản phẩm này có thể chứa các thành phần không hoạt động, có thể gây phản ứng dị ứng hoặc các vấn đề khác.
Trước khi sử dụng thuốc Epclusa, hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết tiền sử bệnh của bạn, đặc biệt là:
- Các vấn đề về gan khác (như viêm gan B)
- Bệnh tiểu đường .
- Các triệu chứng của lượng đường trong máu thấp như đổ mồ hôi đột ngột , run rẩy, tim đập nhanh, đói , mờ mắt , chóng mặt hoặc ngứa ran ở tay / chân.
Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Epclusa?
Thuốc có thể tương tác với Epclusa:
- Amitriptyline, amlodipine, aspirin
- Cafein, carvedilol, cyclobenzaprine
- Lactulose, Levothyroxine, Lisinopril, Losartan
- Bupropion
- Gabapentin
- Ibuprofen
- Metformin
- Omeprazole
- Omeprazole
- Ribavirin
- Tamsulosin
- Trazodone
- Venlafaxine
- Vitamin D3 (cholecalciferol)
- Xifaxan (rifaximin)
Bệnh tương tác:
- Ức chế miễn dịch
- Suy gan
- Suy thận
Ai không nên dùng thuốc Epclusa?
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc Epclusa.
Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú
- Đang cập nhật
Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc
- Đang cập nhật
Liều dùng và cách sử dụng Epclusa như thế nào?
Liều dùng thuốc Epclusa
Liều dùng khuyến nghị ở người lớn:
- Liều khuyến cáo của thuốc Epclusa ở người lớn là một viên (400 mg và 100 mg sofosbuvir velpatasvir) uống mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn.
- Khi dùng chung với thuốc, liều lượng khuyến cáo của ribavirin dựa trên trọng lượng (dùng với thức ăn): 1.000 mg mỗi ngày cho bệnh nhân dưới 75kg và 1.200 mg cho những nặng ít nhất 75kg, chia và quản lý hai lần mỗi ngày.
- Liều khởi đầu Epclusa và liều khi điều trị của ribavirin có thể giảm dựa trên độ thanh thải của hemoglobin và creatinine.
Liều dùng khuyến nghị cho bệnh nhi:
- Dùng cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên hoặc cân nặng ít nhất 17 kg
- Liều khuyến cáo của thuốc ở bệnh nhi 6 tuổi trở lên hoặc có trọng lượng tối thiểu 17kg được dựa trên trọng lượng. Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng cho bệnh nhân nhi.
Cách sử dụng thuốc Epclusa
- Epclusa được dùng dưới dạng một viên một lần một ngày.
- Thuốc Epclusa được bào chế dưới dạng viên nén bao phim nên được chỉ định dùng theo đường uống nguyên viên với nước.
- Những người bị xơ gan Child-Pugh B, là mức độ tổn thương gan cao, hãy dùng thuốc cùng với ribavirin.
Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều Epclusa?
- Nếu bạn quên liều thuốc Ebixa, bạn nên dùng liều bị quên ngay lúc nhớ ra.
- Nếu liều đó gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều bị quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng thời gian quy định.
- Không dùng 2 liều cùng lúc.
Nên làm gì nếu quên một liều Epclusa?
Triệu trứng:
- Trường hợp quá liều ít xảy ra, thường gặp ở những bệnh nhân kém dung nạp thuốc gây ra phản ứng dị ứng với các dấu hiệu ban đỏ trên da, ngứa, rối loạn tiêu hóa,…
Xử lý:
- Khi xảy ra quá liều cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và điều trị kịp thời với biện pháp loại bỏ chất độc ra khỏi cơ thể và điều trị nâng đỡ, duy trì chức năng sống cho bệnh nhân.
Epclusa tác dụng phụ
Phổ biến
- Đau đầu
- Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường
Ít phổ biến
- Bệnh tiêu chảy
- Chán nản
- Cảm thấy buồn hoặc trống rỗng
- Cáu gắt
- Chán ăn, buồn nôn
- Thiếu hoặc mất sức
- Mất hứng thú hoặc niềm vui
- Phát ban
- Khó tập trung
- Khó ngủ
Epclusa lưu trữ thuốc ra sao?
- Lưu trữ thuốc Epclusa ở nhiệt độ thích hợp là 20 – 25 độ C.
- Môi trường bảo quản thuốc Epclusa tại nơi khô ráo, thoáng mát tránh ẩm ướt, nấm mốc, tránh ánh sáng mặt trời
- Đặt xa tầm tay trẻ nhỏ và động vật.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Ledviclear (28 viên): Điều trị bệnh viêm C mãn tính
Epclusa giá bao nhiêu?
- Để tham khảo giá thuốc Epclusa bao nhiêu? Liên hệ chúng tôi Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.
Epclusa mua ở đâu?
- Để tham khảo mua thuốc Epclusa ở đâu? Liên hệ chúng tôi Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.
Hướng dẫn mua hàng và thanh toán
Nhấp vào tìm nhà thuốc để tìm ngay địa chỉ nhà thuốc gần bạn nhất. Nếu có bất kì câu hỏi nào hãy nhấp vào BÌNH LUẬN bên dưới thông tin và câu hỏi của bạn về bài viết thuốc Epclusa điều trị bệnh viêm gan C. Chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc cho bạn.
** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Epclusa 400mg với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.
**Website NhaThuocHongDuc.com: Không bán lẻ dược phẩm, mọi thông tin trên website bao gồm: văn bản, hình ảnh, âm thanh hoặc các định dạng khác được tạo ra chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin cho quý đọc giả tham khảo các thông tin về bệnh. Chúng tôi không hoạt động bán lẻ dược phẩm dưới bất kỳ hình thức nào trên Website.
Tác giả: Võ Mộng Thoa
Tài Liệu Tham Khảo
- Nguồn: https://www.drugs.com/epclusa.html. Cập nhật ngày 18/08/2020.
- Nguồn: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7294/smpc. Cập nhật ngày 18/08/2020.
